LES STEROIDES ANDROGENE ANABOLISANT (SAA)

Apparue dans les années 30,ces substances sont administrées par voie orale ou par injection intramusculaire profonde. 

 La testostérone et les stéroïdes androgènes anabolisants ont un effets de masculinisation de la voix plus grave, d’accroissement du système pileux corporel et facial et développement des organes sexuels secondaires mâles( effet androgène). Ils ont aussi un effet anabolisant (formation tissulaire) qui stimule la croissance musculaire et osseuse.

Ces substances agissent au niveau des testicules et permettent de traiter un mauvais fonctionnement des testicules (production de testostérone insuffisante) mais aussi pour traiter certains types d’anémie, cancers du sein, …

 Les statistiques relatives à l’utilisation thérapeutique des SAA dans le monde sont extrêmement rares, mais, en 1998, on a estimé que les médecins établissaient, aux Etats-Unis, moins de quatre millions d’ordonnances par année ce qui en fait un moyen de dopage rare.

L’utilisation à but non thérapeutique des stéroïdes androgènes anabolisants remonte à la fin des années 40 et aux années 50. Les haltérophyles et les culturistes s'en servaient pour accroitre leur puissance et leurs performances.  Les sportifs recherchent une augmentation de leur puissance et de leur masse musculaire, une diminution des graisses corporelles et une réduction du temps de récupération, ce qui permet un entraînement plus intensif et une meilleure compétitivité.

  Les doses et les modes d’utilisation des SAA dans un but non thérapeutique sont très différents de ceux qui prévalent lorsqu’il s’agit d’un traitement médical. Les doses administrées en cas d’automédication sont entre 10 et 1000 fois plus élevées que les doses prescrites médicalement.

Les effets indésirables de ces produits sont variés, on constate principalement une apparition de caractères sexuels secondaires, des réactions cardio-vasculaires,une toxicité et des lésions hépatiques, une stérilité et une masculinisation voir dans les pires cas des cancers. De plus ces substances peuvent provoquer des troubles psychologiques comme une forte agressivité par exemple.

Ces substances étant interdites dans de nombreux pays les sportifs ont recours a un achat via le marché noir pour s’en procurer et ainsi encourent de grands risques pour parvenir à leurs fin. Les risques encourus sont disproportionnés par rapport aux gain possibles mais certains sportifs prennent quand même le risque.

Figure 1: mode d'action des stéroides androgènes anabolisants

Les stéroïdes sont des substances utilisées pour les sports de résistance comme l'haltérophilie. Elles sont utilisées pour les sports demandant un très court effort mais très intensif. En effet, l'augmentation du volume musculaire est plus importante dans ces sports que dans les sports d'endurance où le volume musculaire est plus contraignant que bénéfique. 

LE SALBUTAMOL

Le salbutamol est un médicament bronchodilatateur. Son action est rapide et dure entre 4 et 6 heures. C'est un bêta-2 agoniste.

 C'est un médicament utilisé en pneumologie et en gynécologie, il permet de traiter les problèmes d'asthme( crises ou asthmes d'effort) et permet de relacher les muscles utérins lors de la grossesse.

Une fois inhalé, les molécules de salbutamol parviennent dans les bronches et stimulent les récepteurs beta-2 des parois bronchiques en se fixant dessus. Ces récepteurs, une fois stimulés, provoquent un relachement des muscles et une dillatation de la paroi des bronches. Chez la femme il agit aussi sur les muscles utérins et permet une relaxation du corps de l’utérus. Dans les cas de crise d'asthme, le salbutamol dillate les bronches inflamées permettant de dégager les voies respiratoires qui étaient bouchées par du mucus. L'allieance du mucus et des bronches inflammées provoque une détresse respiratoire et un besoin imminent pour l'individu de prendre de la ventoline contenant du salbutamol pour éviter une possible asphyxie.

Le salbutamol est aussi utilisé par les sportifs souhaitant se doper. Il provoque la dillatation des voies respiratoires et ainsi améliore la réspiration lors de l'effort. Les sportifs voulant se doper grace au salbutamol  se font prescrire un AUT leur permettant de ne pas être sanctionné en cas de controle positi fau salbutamol. En effet un AUT permet à un sportif souffrant d'une pathologie de suivre un traitement contenant des substances interdites tout en continuant de pratiquer leur sport en compétition.

Néanmoins, le salbutamol provoque différents effets indésirables comme par exemple de la tachycardie (augmentation anoralme du rythme cardiaque), des palpitations, des tremblements. Ces effets indésirables sont très problématiques pour les sportifs car ces effets sont contraignants dans la pratique du sport

Le salbutamol est une molécule administrée par voie orale qui est à la fois un bronchodilatateur mais aussi un tachycardisant. Le salbutamol a pour demi-vie d’élimination entre 2 heures et demi et 5 heures.On le retrouve entre autre dans la ventoline perscrite aux personnes atteintes d'ashtme. Il s’élimine par les urines. C'est pour celà qu'il est souvent associé aux diurétiques pour fauuesr lse octnroles anti-doapge.

Figure 2: différences entre une bronche normale et une bronche lors d'une crise d'asthme

Ce produit est utilisé depuis les années 1970 en Grande Bretagne et depuis les années 1980 aux Etats-Unis.

On peut en trouver en pharmacie sur ordonnance d'un médecin. Il est vendu sous forme d’aérosol et contient 200 doses de 100 μg. Ce médicament est un moyen de dopage beaucoup moins onéreux que les autres formes de dopage, il coute en moyenne 4 euros.

Le salbultamol est utilisé dans les sports d'endurance comme les marathons ou le 10 000m. Il permet aux sportifs en utilisant de mieux résister à un effort sur une longue durée. En effet, la respiration et l'apport de dioxygène est très important dans ces sports car les tissus musculaires ont besoins de beaucoup de dioxygène pour fournir un effort sur une longue durée

LES DIURETIQUES

Les diurétiques sont des substances qui augmentent la production d’urine en puisant l'eau dans le corps. La plupart des diurétiques sont des médicaments obtenables sur prescription médicale mais certaines substances naturelles sont aussi des diurétiques comme le thé vert, le pissenlit, l’ortie,…
Les diurétiques sont utilisés principalement pour favoriser l’élimination du sodium par les reins. On les utilise pour les patients faisant de la rétention d’eau. Les diurétiques sont séparés en plusieures catégories qui agissent chacune sur une zone cible. Les inhibiteurs de l'anhydrase carbonique agissent sur le tubule proximal. Les diurétiques de l'anse, quant à eux agissent au niveau de l'anse de Henle. Les thiazides agissent sur le tubule distal et les epargneurs de potassium agissent au niveau du collecteur cortical.
Ils sont indiqués pour l’insuffisance cardiaque, l’hypertension artérielle, les oeudèmes ou encore l’obésité et les pathologies reinales, ce sont des médicaments qui peuvent complémentrer de nombreux traitements contre certaines pathologies.
Les diurétiques sont utilisées par les sportifs pour éliminer plus rapidement les produits dopants du corps  et ainsi être contrôlés négatif aux possibels controles.
Ces substances ont cependant plusieurs effets indésirables comme la déshidratation, la soif, la surdité, … De plus les nouveaux controles anti-dopage permettent de déterminer la possible prise de diurétique et ainsi sanctionner quand même les sportifs qui se dopent.

Les diurétiques sont utilisés dans les sports d'endurance et de résistance et servent à éliminer plus rapidement les autres produits dopants pour éviter un controle anti dopage positif aux produits illicites. Par exemple dans le milieu de l'equitation, les cavaliers sont controlés lors de la pesée, une trentaine de minute avant la course. Ils prennent ensuite des diurétiques pour évacuer un maximum d'eau et ainsi etre plus léger lors de la course. Les sportifs subissent l'appat du gain et de la notoriété et certains sont prêt à sacrifier leur santé pour arriver à leurs fins.

Zones cibles des différents diurétiques:

Figure 2: mode d'action des différents diurétiques

LES AMPHETAMINES

Tout d'abord l’Alpha-Méthyl-Phénéthylamine plus connu sous le nom amphétamine est une phénéthylamine (neurotransmetteur synthétisé par la phénylalanine) à laquelle a été rajoutée un groupement méthyle (-CH3) en position alpha d’où le nom Alpha-Méthyl-Phénéthylamine. De plus, cette substance imite le rôle du système nerveux sympathique c’est-à-dire réguler les fonctions automatiques internes de l’organisme : digestion, transpiration ou encore respiration.  Le système nerveux sympathique augmente la tension artérielle, accélère l’activité cardiaque et respiratoire. Il est associé à l’activité de 2 neurotransmetteurs (c’est un précurseur) : noradrénaline et adrénaline. A l’inverse le parasympathique induit le ralentissement des fonctions de l’organisme.

Figure 1: formules topologiques, développées et semi-développées Phénylalanine et amphétamine

L’amphétamine augmente la quantité de dopamine en la libérant dans la fente synaptique, et l’excès de dopamine dans la fente provoquera une excitation continue du neurone postsynaptique. De plus, les amphétamines ont une configuration proche de deux transmetteurs ce qui leur permet de se fixer sur les récepteurs des neurotransmetteurs cités ci-dessous et d’augmenter ainsi les quantités de ceux-ci dans le système nerveux ce qui explique une forte excitation :

-         la noradrénaline (C8H11NO3) : la noradrénaline ou lévartérénol  est un neuromédiateur, tout comme l’adrénaline, qui influe sur la fréquence des battements cardiaques et sur la pression artérielle  . C’est une hormone messagère qui permet à l’influx nerveux de passer d’un neurone à l’autre ou d’un neurone à une cellule. Elle est utilisée par le système nerveux sympathique.

-        la dopamine (C8H11NO2) : neurotransmetteur permettant le transfert d’informations par les synapses entre deux neurones. Elle intervient dans de nombreux systèmes de l’organisme. Elle est émise par certains neurones et se fixe aux récepteurs pour transmettre l’information. C’est une « hormone du plaisir » car elle est libérée par le cerveau lors d’une situation agréable, elle joue donc un rôle dans les addictions, dans l’amour et dans le plaisir

Figure 2: formules topologiques dopamine et noradrénaline

Les amphétamines vendues sous forme de poudre, de tablettes, de cristaux qu'il est possible de fumer, ingérer, inhaler, sont avant tout des stimulants. La prise d’amphétamine, même à des fins thérapeutiques, est un acte interdit, illégal en France. En revanche, même si la forme pure est proscrite depuis 1959, elle reste utilisée sous forme de sulfate de dextroamphétamine dans d’autres pays comme par exemple les Etats Unis ou le Canada. Cette dernière permet le traitement de la narcolepsie (pathologie à facteurs génétiques et environnementaux), les troubles de l’attention (hyperactivité) mais aussi dans certains cas contre l’obésité. En effet, l’utilisation  de ce stimulant permet de combattre l’impression de fatigue accumulée lors des troubles nocturnes du sommeil. Contrairement à ce que l’on puisse penser, les troubles de l’attention et l’hyperactivité peuvent également être apaisés par la prise de sulfate de dextroamphétamine. En effet on observe chez les enfants hyperactifs que ces substances ont un effet de calmant car elles stimulent le système nerveux central et améliorent donc la capacité d'attention, permettant ainsi la diminution significative des autres symptômes, notamment les troubles hyperkinétiques (forte hyperactivité). Pour finir, le sulfate de dextroamphétamine diminue l’appétit ce qui pour des patients obèses n’est pas un fait négligeable. En conclusion, les amphétamines augmente la fréquence cardiaque et la pression artérielle et diminue l’appétit.

 (cette stimulation est souvent induite par une hypertension ou encore une tachycardie, effets contrôlés par le système nerveux sympathique. (+dilatation des bronches ; pupilles).)

L’utilisation des amphétamines, afin d’améliorer ses facultés physiques, est relativement présente dans le monde du sport notamment pour la récupération et donc pour combattre la sensation de sommeil. Son utilisation est également importante chez les étudiants afin d’améliorer leur concentration. Son utilisation en trop grande quantité déclenche une situation de mal être psychologique et de dépendance : les ventes les plus importantes sont chez les étudiants en écoles supérieur principalement. Ses effets entrainent même des troubles verbaux et par conséquents des difficultés d’élocution.

Figure 3: mode d'action des amphtamines

De plus, sur le long terme, la prise d’amphétamines peut entraîner de nombreux troubles physiques et mentaux. En effet, les amphétamines réduisent l’appétit et la fatigue, ainsi il est fortement possible qu’elles puissent causer des carences en vitamines et une malnutrition ainsi qu’un manque de sommeil et par conséquent rendre l’usager plus vulnérable à la maladie. Egalement, une prise quotidienne d’amphétamines peut causer une psychose amphétaminique caractérisée par des hallucinations, des délires, de la paranoïa et un comportement étrange et violent. Habituellement, ces symptômes disparaissent au bout de quelques jours ou de quelques semaines, une fois que la personne stop sa consommation.

Citation de l’Organisation Mondiale de la Santé (OMS) quant à sa perception de la dépendance :  « État psychique, et quelquefois physique, résul­tant de l’interaction entre un organisme vivant et un médicament, se caractérisant par des modifications du comportement et d’autres réactions qui comprennent toujours une pulsion à prendre un médi­cament de façon continue ou périodique afin de retrouver ses effets psychiques et quelquefois d’éviter le malaise de la privation. Cet état peut ou non s’accompagner de tolérance. » 

Des études de longue durée confirment que le méthylphénidate est efficace et sécuritaire lorsqu’il est utilisé tel que prescrit pour traiter l’hyperactivité. Cependant, il faudra obtenir davantage de données pour évaluer ses effets à long terme.

L'EPO

L’érythropoïétine, plus communément appelée EPO, est une hormone glycoprotéique produite en grande majorité par cortex rénal (aux alentours de 80%) mais également en quantité plus infime par le foie (aux alentours de 20%). Une hormone glycoprotéique est une hormone constituée de chaines polypeptidiques formant une protéine de 165 acides animés (constitue 60% de l’hormone) et liées à des hydrates de carbone, glucide (constitue 40% de l’hormone). Enfin, le gène codant se trouve sur le chromosome 7.

Depuis son lieu de sécrétion, de production, l’érythropoïétine migre vers la moelle osseuse et a pour objectif de stimuler l’érythropoïèse et donc d’augmenter la production des érythrocytes communément appelés Globules Rouges. L’érythropoïétine va permettre la fabrication d’hématies afin de contrebalancer le processus de destruction des globules rouges anciens dans les organes, cela se nomme le phénomène d’érythropoïèse. En effet, chaque jour, des millions de globules rouges meurent. L’EPO sert donc de régulateur à ce phénomène.

Avec plus de détails, le schéma ci-dessous décrit le déroulement

Figure 1: mode d'action de l'EPO

Sachant que les érythrocytes permettent le transport de l’oxygène dans le sang vers le reste du corps, alors, l’EPO est un traitement contre de nombreuses pathologies comme par exemple l’anémie ou encore le cancer. En effet, l’EPO permet un traitement de l’anémie : anémie est une anomalie de l'hémogramme caractérisée par une diminution du taux d'hémoglobine en dessous de sa valeur normale, ce manque entraîne un mauvais transport par le sang du dioxygène. Ainsi l’utilisation de l’EPO permet d’augmenter le taux d’hématocrite dans le sang et donc par conséquent de réduire fortement les symptômes (fatigue, pâleur aux extrémités…). En temps normal, le taux d’hématocrite dans le sang est de 37 à 47% et est un peu plus élevé chez l’homme que chez la femme tandis qu’un patient atteint d’anémie possède un taux pouvant descendre à 20%. Pour ce dernier, l’EPO permet donc une production plus importante de globules rouges et donc une oxygénation plus rapide et efficace vers le reste du corps. De plus, un patient atteint d’un cancer qui suit un traitement lourd peut suivre en parallèle un traitement à base d’EPO afin de contrer les effets secondaires du traitement c’est-à-dire une anémie naissante (le traitement médical provoque une destruction des globules et des tissus).

En revanche, au-delà de son utilisation médicale, l’EPO est également utilisé à des fins de dopage et plus précisément dans le cyclisme (Lance Armstrong peut en témoigner). En effet, le dopage à l’EPO permet une endurance musculaire conséquente, sans effet sur la respiration, car l’oxygénation du sang se fait plus rapidement et permet ainsi au corps d’effectuer des efforts plus intenses (compliqués)

Hormone : substance sécrétée par une glande endocrine ou élaborée par un tissu, déversée directement dans le sang et exerçant une action biologique spécifique sur le fonctionnement d’un organe ou sur un processus biochimique